5-苯基異噁唑-3-羧酸乙酯的合成研究

摘要： 目的合成四氫苯并噻唑類抗腫瘤藥物的關(guān)鍵中間體5-苯基異噁唑-3-羧酸乙酯(E)。方法以1-(3-氯-2,4,6-三羥基苯基)乙酮(A)為起始原料,采用溴化芐保護三個酚羥基,隨后在Na H作用下與草酸二乙酯縮合得到中間體C; C與鹽酸羥胺環(huán)合得到異噁唑(D),最后在BCl3作用下脫除芐基保護基得到目標產(chǎn)物(E)。結(jié)果四步反應(yīng)總收率為23. 1%,且目標產(chǎn)物和所有中間體的結(jié)構(gòu)均經(jīng)~... （共3頁）