MAG_3和DTPA用于~(99)Tc~m標記Survivin ASON的對比研究

摘要： 目的　比較巰基乙?；拾彼?(MAG3)和二乙烯三胺五乙酸 (DTPA)對99Tcm 標記Sur vivin反義寡核苷酸 (SurvivinASON)的影響。方法　用DNA合成儀合成 18堿基單鏈SurvivinASON ,在5′末端經(jīng)氨基修飾后 ,分別用S 乙酰基 N 羥基琥珀酰亞胺 MAG3(S acetyl NHS MAG3)和環(huán)DTPA酸酐作為螯合劑 ,進行99Tcm 標記 ,并對其標記率、放化純、比活度、穩(wěn)定性、細胞攝取率和細胞清除率進行比較。結(jié)果　99Tcm MAG3 ASON和99Tcm DTPA ASON的標記率分別為 (6 5 2 2± 6 87) %和 (5 0 5 6±5 4 5 ) % ;放化純分別為 94 %和 95 % ;比活度分別為 1190和 86 0kBq μg。室溫條件下 ,與生理鹽水保溫 4h后 ,其放化純均 >90 % ;與正常人血清保溫 4h后 ,2種標記寡核苷酸均未見明顯血清蛋白質(zhì)結(jié)合。99Tcm MAG3 ASON在肝癌細胞中的攝取率高于99Tcm DTPA ASON(P <0 0 1) ,但兩者在肝癌細胞中的攝取均明顯高于正常肝細胞 (P <0 0 1)。結(jié)論　采用S acetyl NHS MAG3和環(huán)DTPA酸酐為螯合劑 ,用99Tcm 標記SurvivinASON可行 ,前者螯合效果優(yōu)于后者。 （共4頁）