VIP-~(125)I-ASON的制備及其在荷瘤裸鼠體內(nèi)的分布

摘要： 目的通過制備VIP-~(125)I-ASON(反義寡核苷酸)并觀察其在荷瘤裸鼠體內(nèi)的分布,探討以血管活性腸肽(VIP)作為載體進行腫瘤放射性反義治療的可行性。方法以三氯化鉈作為氧化劑,將與C-mycmRNA互補的15個堿基的ASON進行125I標記。碘化的ASON與血管活性腸肽-多聚賴氨酸(VIP-PL)通過靜電作用結(jié)合形成放射性反義復(fù)合物。荷瘤BALB/c裸鼠尾靜脈注射VIP-~(125)I-ASON或~(125)I-ASON后,于不同時相觀察各臟器及腫瘤組織的放射性分布情況。結(jié)果125I-ASON主要濃聚在肝、腎,另外肺、脾、胃、腸也有較少濃聚,而其它組織放射性分布極少。除肝、脾、骨外,其余組織的清除速度較快。VIP-~(125)I-ASON在體內(nèi)的分布以肝為最高,其次為肺、脾、腎臟,其它組織放射性分布較少,各組織中放射性清除較125I-ASON為慢。VIP-~(125)I-ASON在腫瘤組織中攝取增高,2h達最大,為5.89%ID/g,明顯高于未經(jīng)VIP受體介導(dǎo)的125I-ASON腫瘤組織的攝取,其最大值僅為1.98%ID/g。腫瘤/血液及腫瘤/肌肉的放射性比值在4h達最大。結(jié)論VIP與125I-ASON偶聯(lián)后,使其經(jīng)腎臟排泄減少,血液及組織內(nèi)清除速度有所減慢,在腫瘤組織攝取增高,可望用于腫瘤的顯像診斷與治療。 （共4頁）